Bula do Picossulfato de Sódio

Picossulfato de Sódio é indicado para o tratamento da constipação e condições que necessitam que a evacuação intestinal seja facilitada.

• Pacientes com íleo paralítico ou com obstrução intestinal;
• Pacientes com dor severa e/ou com quadros abdominais agudos febris (por exemplo, apendicite) potencialmente associados com episódios de náuseas e vômitos;
• Pacientes com doenças inflamatórias agudas do intestino;
• Desidratação grave;
• Pacientes com conhecida hipersensibilidade ao picossulfato de sódio ou a qualquer outro componente da fórmula;
• Em casos de condição hereditária rara de intolerância à frutose devido à presença de sorbitol em sua formulação.

Picossulfato de Sódio vem acondicionado em um frasco provido de um moderno gotejador que é fácil de usar:

• Rompa o lacre da tampa, vire o frasco em posição vertical, com o gotejador para baixo. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco e deixar gotejar a quantidade desejada.

Recomenda-se tomar Picossulfato de Sódio à noite, para produzir uma evacuação na manhã seguinte.

Dependendo da conveniência e rotina diária, pode ser administrado em horários alternativos, tendo em mente que seu efeito ocorre em aproximadamente 6 a 12 horas após a administração.

É recomendado iniciar o uso com a menor dose e ajustar até a dose máxima recomendada para produzir evacuações regulares. A dose diária máxima recomendada não deve ser excedida.

Recomenda-se a seguinte dose de Picossulfato de Sódio, a não ser que o médico prescreva dose diferente:

Adultos

10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.

População pediátrica

Crianças acima de 10 anos de idade

10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.

Crianças de 4 a 10 anos de idade

5 a 10 gotas da solução oral(2,5-5 mg) por dia.

Para crianças menores de 4 anos

A dose recomendada é de 0,25 mg por quilograma de peso corpóreo por dia (1 gota de Picossulfato de Sódio solução contém 0,5mg de picossulfato de sódio).

Reação muito comum (> 1/10)

• Diarreia.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

• Cólicas abdominais, dor abdominal, desconforto abdominal.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)

• Tontura, vômitos, náuseas.

Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a f requência com base nos dados disponíveis)

• Hipersensibilidade, reações cutâneas(como angioedema, erupções, rash cutâneoe prurido), síncope.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Sintomas

No caso da administração de altas doses de Picossulfato de Sódio podem ocorrer diarreia, espasmos abdominais e uma significante perda de líquido, potássio e de outros eletrólitos.

Além disso, relataram-se casos de isquemia da mucosa do cólon associados com doses consideravelmente mais altas de Picossulfato de Sódio do que as recomendadas para o habitual controle da constipação.

Picossulfato de Sódio, assim como outros laxativos, quando administrado em superdosagem crônica pode causar diarreia crônica, dor abdominal, hipopotassemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculos renais. Descreveram-se também lesão tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipopotassemia em associação ao abuso crônico de laxativos.

Tratamento

Após ingestão, a absorção pode ser minimizada ou prevenida por meio de lavagem gástrica ou indução de vômito. Eventualmente pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes mais idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de Picossulfato de Sódio.

O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.

A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de Picossulfato de Sódio.

Como ocorre com todos os laxativos, Picossulfato de Sódio não deve ser tomado diariamente, de forma contínua, ou por períodos prolongados sem investigação da causa da constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.

Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com Picossulfato de Sódio. Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do picossulfato de sódio.

Crianças não devem tomar Picossulfato de Sódio sem orientação médica.

Excipientes

Um volume de 1 mL da solução gotas contém 0,45 g de sorbitol, o que resulta em 0,60 g de sorbitol por dose máxima diária recomendada para tratamento de adultos e crianças acima dos 10 a nos (20 gotas). Os pacientes com a rara condição hereditária de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

Estudos sobre o efeito de Picossulfato de Sódio na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados. No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Gravidez

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com Picossulfato de Sódio não tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.

Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, Picossulfato de Sódio somente deverá ser a dministrado durante a gravidez sob prescrição médica.

Lactação

Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato sódio, BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano), nem seus glicuronídeos são excretados no leite de m ulheres lactantes saudáveis.

Assim, Picossulfato de Sódio pode ser usado durante a amamentação.

Fertilidade

Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso de Picossulfato de Sódio na fertilidade humana. Estudos não clínicos não revelaram efeitos na fertilidade.

Picossulfato de Sódio está classificado na categoria de risco B na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Resultados de Eficácia

Em estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo para avaliar a eficácia e segurança do picossulfato de sódio, 57 pacientes portadores de constipação crônica por pelo menos três meses foram submetidos a tratamento por três noites consecutivas. Ficou demonstrado que o grupo tratado com picossulfato de sódio 7 mg/noite obteve respostas terapêuticas (82,8%) estatisticamente superiores aos do grupo tratado com placebo (50%) quanto à melhora da frequência e menor esforço para evacuar (p=0,010), e com menor ocorrência de distensão abdominal.

Referências:

1- Wulkow R, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Kamm MA, Jordan C. Randomised, placebo-controlled, double-blind study to investigate the efficacy andsafety of the acute use of sodium picosulphate in patients with chronic constipation. Int J Clin Pract 2007; 61 (6):944-950.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O picossulfato de sódio, princípio ativo de Picossulfato de Sódio, é um laxativo de contato pertencente a o grupo triarilmetano, que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e, consequentemente, de eletrólitos no lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.

Sendo um laxativo que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula especificamente o processo de evacuação natural na região mais baixa do trato gastrointestinal. Dessa maneira, o picossulfato de sódio é ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestinodelgado.

Farmacocinética

Absorção e distribuição

Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a circulação entero-hepática.

Biotransformação

O picossulfato de sódio é convertido no composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)- piridil-2-metano (BHPM) por clivagem bacteriana no segmento distal do intestino.

Eliminação

Após a conversão, somente pequenas quantidades de BHPM são adsorvidas e sã o quase completamente conjugadas na parede do intestino e no fígado para formar o BHPM glicuronídeo. Após 48 horas da administração oral de 10 mg de picossulfato de sódio, 10,4% do total da dose foi excretada na urina na forma de BHPM glicuronídeo.

Em geral, a excreção na urina diminui quando altas doses de picossulfato de sódio estão sendo administradas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

Consequentemente, o início da ação ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa (BHPM).

Não existe relação direta ou inversa entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa.

• Bula do Profissional do Medicamento Guttalax^®.