Kelac 10mg, caixa com 4 comprimidos sublinguais

Kelac é contraindicado para uso por pacientes com:

•  História de ulceração péptica (lesão no estômago ou duodeno); 
• História de sangramento ou perfuração gastrintestinal; 
• Ou hemorragia digestiva recorrente (dois ou mais episódios distintos e comprovados de ulceração ou sangramento);
• Sangramento cerebrovascular suspeito ou comprovado; 
• Diátese hemorrágica (hemofilia), distúrbios de coagulação do sangue;
• Pósoperatório de cirurgia de revascularização miocárdica, sob uso de anticoagulantes, incluindo baixa dose de heparina (2500-5000 unidades a cada 12 horas); 
• Em pacientes submetidos a cirurgias com um alto risco de hemorragia ou hemostasia incompleta e àqueles sob risco de sangramento;
• Hipersensibilidade ao trometamol cetorolaco, ou a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros AINEs (antiinflamatórios não-esteroidais);
• Em pacientes onde o ácido acetilsalicílico ou os inibidores da síntese de prostaglandinas induzam reações alérgicas (reações do tipo anafiláticas graves foram observadas nesses pacientes);
• Polipose nasal e asma brônquica concomitantes, pelo risco de apresentarem reação alérgica intensa (reações anafiláticas severas têm sido observadas em tais pacientes);
• Tratamento concomitante com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, pentoxifilina, probenecida ou sais de lítio;
• Pacientes sob risco de falência renal causada por hipovolemia ou desidratação, pois pode ocorrer toxicidade renal;
• Insuficiência renal moderada a grave;
• História de asma;
• Insuficiência cardíaca crônica;
• Doença do sistema cardiovascular; 
• Evento de risco cardiovascular aumentado;
• Infarto do miocárdio;
• Fumantes;
• Colite ulcerosa (úlceras no cólon), acidente vascular cerebral;

Gravidez, parto ou lactação. 

Kelac está contraindicado no trabalho de parto e parto porque, através da sua ação inibitória da prostaglandina, pode afetar adversamente a circulação fetal e inibir contrações, aumentando assim o risco de hemorragia uterina. Kelac também é contraindicado como profilático na analgesia antes da realização de cirurgias, devido à inibição da agregação plaquetária e no intraoperatório, por causa do aumento do risco de sangramento.

Os comprimidos sublinguais de Kelac devem ser colocados e mantidos abaixo da língua, até completa dissolução, conforme orientações a seguir:

Retira o comprimido com as mãos secas e coloque abaixo da língua.

Pacientes adultos até 65 anos de idade

A dose recomendada é de 10 a 20 mg em dose única ou 10 mg a cada 6 a 8 horas. A dose máxima diária não deve exceder 60 mg. 

Pacientes adultos com mais de 65 anos de idade, com menos de 50 Kg ou pacientes com insuficiência renal

A dose recomendada é de 10 a 20 mg em dose única ou 10 mg a cada 6-8 horas. A dose máxima diária não deve exceder 40 mg. A duração do tratamento não deve superar o período de 5 dias

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Tome a dose assim que se lembrar dela. Entretanto, se estiver próximo o horário da dose seguinte, pule a dose esquecida e continue o tratamento conforme prescrito. Não utilize o dobro da dose para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O tratamento com este medicamento não deve se prolongar por mais de 5 dias, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.

O uso concomitante de Kelac com outros AINEs deve ser evitado. Para minimizar os eventos indesejáveis, deve-se utilizar a menor dose e o menor tempo de tratamento necessário para o controle dos sintomas. 

O alívio da dor para alguns pacientes pode não ocorrer em até 30 minutos após a administração sublingual. Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando, tiver problemas cardíacos, pressão alta, problemas no fígado ou nos rins, distúrbios de coagulação sanguínea, úlceras ou problemas no estômago. Este medicamento pode raramente torná-lo mais sensível ao sol. Evitar a exposição solar prolongada e cabines de bronzeamento. Use um protetor solar e roupas de proteção ao ar livre.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Caso o paciente apresente vertigem, sonolência, distúrbios visuais, dores de cabeça, insônia ou depressão, o mesmo não deve dirigir veículos ou operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

A segurança na gravidez humana não foi estabelecida. Kelac tem sido detectado no leite materno em baixos níveis. O trometamol cetorolaco é, portanto, contraindicado durante a gravidez, trabalho de parto ou em mães que estejam amamentando.

Fertilidade

O uso de Kelac pode prejudicar a fertilidade e não é recomendado a mulheres que estejam tentando engravidar. A retirada de Kelac deve ser considerada em mulheres com dificuldade em engravidar ou que estejam em investigação de infertilidade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. 

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. 

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê.

 Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Se você for realizar alguma cirurgia, avise ao seu médico que está utilizando este medicamento.

Pacientes idosos

Se você tem mais de 65 anos, pode possuir um grande risco de apresentar eventos adversos. A incidência aumenta com a dose e a duração do tratamento.

Efeitos gastrintestinais

Kelac pode causar irritação gastrintestinal, úlceras ou sangramentos em pacientes com ou sem história de sintomas prévios, como todo anti-inflamatório não esteroidal. Quanto maior a dose de AINEs, incluindo Kelac, maior o risco de ocorrer sangramento gastrintestinal, perfuração ou ulcerações, principalmente em pacientes com úlceras complicadas com hemorragias ou perfurações e em idosos com dose diária média superior a 60 mg/dia. 

O risco de ocorrer sangramento gastrintestinal clinicamente importante é dose dependente. Os pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose possível. Para esses pacientes e para os pacientes que fazem uso de medicamentos que aumentem o risco de problemas gastrintestinais (por exemplo: ácido acetilsalicílico), deve ser considerada a terapia associada com agentes protetores da mucosa gástrica. 

Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com doenças inflamatórias intestinais (colite ulcerativa, doença de Crohn), uma vez que pode ocorrer exacerbação dessas doenças. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente quando idosos, devem relatar qualquer sintoma abdominal incomum (especialmente sangramento gastrintestinal). 

Na presença de sangramentos ou perfurações gastrintestinais, o tratamento com Kelac deve ser suspenso. 

Pacientes que recebem tratamentos concomitantes que aumentem o risco de ulcerações ou sangramento, como corticoides orais, anticoagulantes (por exemplo: varfarina), inibidores seletivos da recaptação de serotonina ou agentes antiplaquetários (por exemplo: ácido acetilsalicílico) devem ter cautela.

Efeitos anafiláticos

Ocorrem principalmente, mas não exclusivamente, em pacientes com história de hipersensibilidade (alergia) ao ácido acetilsalicílico (alergia), outros AINEs ou Kelac e incluem, mas não estão limitados a: 

• Anafilaxia (reação muito grave, que inclui choque e parada respiratória, podendo levar à morte se não for tratada imediatamente), broncoespasmo (contração involuntária das paredes dos brônquios), rubor, erupção cutânea, hipotensão (pressão arterial baixa demais), edema laríngeo (inchaço da laringe, que pode prejudicar a respiração) e angioedema (inchaço que ocorre embaixo da pele, em geral na face, podendo impedir a respiração). 

Kelac deve ser usado com cautela se você tem:

• História de asma (crises de chiado no peito e falta de ar), síndrome completa ou parcial de pólipo nasal (tumores benignos da mucosa nasal que entopem as narinas, dificultando a respiração), angioedema (inchaço no tecido abaixo da pele que ocorre geralmente na face, podendo afetar também a laringe e dificultar a respiração) e broncoespasmo (contração dos brônquios, que provoca chiado no peito e falta de ar).

Efeitos renais

Como outros AINEs, Kelac deve ser usado com cautela em paciente com insuficiência renal ou história de doença renal. Pode ocorrer toxicidade renal com Kelac e com outros AINEs. 

Os pacientes com maior risco de apresentar essa reação são aqueles com insuficiência renal, hipovolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, os que usam diuréticos e idosos. 

A suspensão de Kelac ou de outros AINEs é geralmente seguida do retorno da função renal. Após uma dose de trometamol cetorolaco foram relatadas elevações da ureia sérica, creatinina e potássio.

Pacientes com insuficiência renal

Pacientes com insuficiência renal moderada a grave não devem receber Kelac e deve ser usado com cautela em casos de insuficiência renal leve. Pacientes com menor dano renal deve receber uma dose reduzida de trometamol cetorolaco e não exceder 40 mg/dia e seu status renal deve ser monitorado de perto.

Retenção de fluído e edema

Foram relatados com o uso de Kelac e, portanto, deve ser utilizado com cuidado por pacientes com descompensação cardíaca, hipertensão ou condições similares. 

Pacientes com insuficiência hepática

Elevações limítrofes de um ou mais testes da função do fígado podem ocorrer. Estas anormalidades podem ser passageiras, manterem-se inalteradas ou podem evoluir com a terapia continuada. Kelac deve ser descontinuado se ocorrerem sinais e sintomas clínicos ou manifestações sistêmicas consistentes com o desenvolvimento de doença hepática.

Efeitos hematológicos

Pacientes com distúrbios da coagulação sanguínea não devem receber Kelac. Pacientes sob terapia com anticoagulantes podem apresentar um aumento do risco de sangramento se Kelac for administrado simultaneamente. 

Pacientes sob uso de anticoagulantes, ou que recebem baixa dose de heparina, não devem receber trometamol cetorolaco. O trometamol cetorolaco prolonga o tempo de sangramento. 

Hematoma (mancha roxa por extravasamento de sangue sob a pele), epistaxe (sangramento nasal) e outros sinais de hemorragia (sangramento) foram relatados com o uso de Kelac. 

O risco de sangramento gastrintestinal sério é dose-dependente. Diferentemente dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24 a 48 horas depois que o tratamento com Kelac é suspenso. Se você tem distúrbios de coagulação, seu médico deverá acompanhar essa situação com exames regulares.

Efeitos no Sistema Nervoso Central/Sistema Musculoesquelético

Sonhos anômalos, pensamentos anômalos, ansiedade, meningite asséptica, convulsões, depressão, tonturas, sonolência, secura na boca, euforia, sede excessiva, alucinações, dores de cabeça, hipercinesia (movimentos desordenados acelerados), incapacidade de concentração, insônia, mialgia (dor muscular), nervosismo, parestesia (sensações anormais, como dormência, formigamentos, fisgadas), reações do tipo psicótico, vertigens (tonturas).

Sistema urinário

Insuficiência renal aguda, dor lombar, síndrome urêmico-hemolítico (doença em que existe uma destruição dos glóbulos vermelhos do sangue e perda de função dos rins), hipercalemia (potássio alto no sangue), hiponatremia (sódio baixo no sangue), aumento da frequência urinária, retenção urinária, nefrite intersticial (inflamação dos rins), síndrome nefrótico (doença renal que provoca perda de proteínas com inchaço), oligúria (produção de pouca urina), aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue. A administração de uma dose de trometamol cetorolaco pode ser seguida de sinais indicativos de insuficiência renal, e elevação dos níveis de creatinina e de potássio.

Órgãos dos sentidos

Alteração do gosto, alteração da visão, zumbidos, perda de audição.

Reações cutâneas

Reações cutâneas graves, como erupção cutânea maculopapulosa (lesões avermelhadas e um pouco elevadas na pele que deixam pele íntegra entre elas, como no sarampo), prurido (coceira), urticária (placas avermelhadas na pele, com muita coceira, que mudam de lugar espontaneamente), púrpura (manchas vermelhas ou roxas na pele, fixas, por extravasamento de sangue), angioedema (inchaço geralmente na face, pegando pálpebras e boca, pode atingir a laringe e impedir a respiração), sudação (transpiração), algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa (inflamação de pele acompanhada de descamação), síndrome de Stevens- Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs. 

Os pacientes estão mais expostos a essas reações no início do tratamento. Kelac deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesão nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Foram relatados retenção hídrica, hipertensão e edema durante a terapia com AINEs em pacientes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca congestiva de leve a moderada. Pacientes com pressão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença arterial coronariana, doença arterial periférica e/ou distúrbio cerebrovascular só devem receber Kelac após avaliação cuidadosa. 

O médico deve avaliar criteriosamente o uso do medicamento em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo).

Outros

Astenia (fraqueza e falta de energia), aumento de peso e febre.

Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.

Não tome este medicamento por período maior do que está recomendado na bula ou recomendado pelo médico, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.

Não use este medicamento caso tenha problemas no estômago.

Atenção: Contém sucralose (edulcorante).

Atenção: Contém lactose (tipo de açúcar) abaixo de 0,25g/comprimido sublingual.

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicosegalactose.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor abdominal com cólicas, diarreia, tontura, sonolência, dispepsia (dor na parte superior do abdômen), edema, cefaleia (dor de cabeça), náusea.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dermatite alérgica (irritação na pele), reações alérgicas, constipação (prisão de ventre), flatulência (gases), hiperidrose (excesso de suor), hipertensão, aumento do apetite, prurido de pele (coceira na pele), exantema cutâneo (mancha ou elevação da pele), estomatite (aftas), urticária e vômitos.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Testes da função hepática anormais, úlcera péptica (lesão no estômago ou duodeno) aguda com hemorragia e perfuração, anafilaxia (reação alérgica), anemia, anorexia (distúrbio alimentar), azotemia, sangramento de feridas, sangue nas fezes, visão turva, asma brônquica, doença pulmonar, tosse, depressão, disgeusia, acidente vascular cerebral, hepatite medicamentosa, dispneia (falta de ar), eosinofilia, epistaxe (sangramento nasal), eructação (arroto), euforia, dermatite esfoliativa, doença extrapiramidal, desmaio, febre, calafrios, dor de garganta persistente, flatulência, gastrite, fraqueza geral, perda da audição, agitação, aumento da frequência urinária, infecção, cólica renal, hemorragia e perfuração gastrointestinal, hepatite, alucinações, hematúria (sangue na urina), icterícia (amarelão), edema da laringe, edema pulmonar, púrpura (manchas na pele), nervosismo, oligúria (diminuição da produção de urina), palpitações, parestesia (formigamento), úlcera péptica, inibição da agregação plaquetária, polidipsia (aumento da sede), poliúria (aumento da quantidade de urina), proteinúria (aumento da saída de proteína na urina), sangramento retal, falência renal, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, zumbido, tremores, retenção urinária, urticária, vertigem, ganho de peso, xerostomia (boca seca), fácil contusão/hemorragia, dificuldade para respirar, palidez, rinite, infarto do miocárdio, nefrite, inchaço da língua

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Comprimidos sublinguais 10 mg

Embalagens contendo 4, 10 ou 20 comprimidos sublinguais com 10mg.

Via de administração: sublingual.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

10mg de trometamol cetorolaco.

Excipientes: lactose monoidratada, dióxido de silício, celulose microcristalina. sucralose, crospovidona e estearato de magnésio

Superdosagem isolada de Kelac tem sido associada a dor abdominal, náusea, vômito, hiperventilação, úlcera péptica e/ou gastrite erosiva e insuficiência renal, que se resolveram após a descontinuação do medicamento. Também podem ocorrer sangramentos gastrintestinais. Raramente, observam-se hipertensão arterial, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma associados ao uso de AINEs. 

Reações anafilactoides foram relatadas com ingestão de AINEs em dose terapêutica e podem ocorrer com superdosagem. Quando ocorrer a superdosagem, recomenda-se que o paciente seja submetido a uma terapêutica sintomática e de suporte em um centro de saúde.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso diário de álcool e tabaco, especialmente quando combinado com este medicamento, podem aumentar o risco de sangramento no estômago. Evite bebidas alcoólicas.

O uso concomitante com outros AINE's pode aumentar o risco de efeitos adversos. 

Aumentam o risco de hemorragia

Medicamentos inibidores plaquetários (Ex: aspirina, dipiridamol).

Aumentam o risco de úlceras e hemorragias gastrintestinais

Cefamandol, cefoperazona, cefotetana, latamoxefe, plicamicina cumarínicos, indandiônicos, heparina, medicamentos trombolíticos, colchicina e sulfimpirazona. 

Aumentam o efeito hipoglicemiante

Antidiabéticos orais ou insulina. 

Podem aumentar o risco de efeitos adversos

O uso concomitante com outros anti-inflamatórios não esteroides (Ex: dipirona, piroxicam, diclofenaco, nimesulida, ibuprofeno, paracetamol) os adrenocorticoides, os glicocorticoides (Ex: dexametasona, hidrocortisona, prednisolona, budesonida), os medicamentos potencialmente depressores medulares ou radioterapia e os compostos de ouro.

Anti-hipertensivos (metildopa, atenolol, losartana, enalapril, captopril)

Ocorre uma redução ou reversão do efeito anti-hipertensivo.

Glicosídeos cardíacos (Ex: digoxina)

Podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis de glicosídios cardíacos no plasma;

Diuréticos (Ex: hidroclorotiazida, furosemida, manitol)

Pode haver diminuição da eficácia diurética e anti-hipertensiva e aumento do risco de insuficiência renal secundária.

O aumento da concentração sérica da ciclosporina aumenta o risco de nefrotoxicidade.

Probenecida

Aumenta os níveis plasmáticos e a meia-vida do Kelac.

Quinolonas

Aumento do risco de apresentar convulsões.

Mifepristona

O Kelac não deve ser administrado por 8 a 12 dias após sua administração, uma vez que pode reduzir os seus efeitos.

Metotrexato, Tenofovir

Aumenta a gravidade dos efeitos adversos renais;

Lítio

Possivelmente tem sua concentração sérica aumentada.

Interações Medicamento - Substância Química

Evite ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiver tomando este medicamento.

Abuso/dependência

Kelac é isento de potencial de dependência. Não foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação abrupta.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. 

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Comprimido / Gotas

Em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego realizado com 24 pacientes submetidos à UPFP (uvulopalatofaringoplastia), que foram divididos em 2 grupos, sendo que 14 receberam cetorolaco e 10 cetoprofeno. Avaliação da intensidade da dor foi feita através de escala visual analógica e necessidade do uso associado de opioide (tramadol). Concluiu-se que o cetorolaco é mais eficaz em relação ao cetoprofeno no tratamento da dor pós-operatória imediata de UPFP, pois houve dor de menor intensidade e menor uso de opioide.¹

Em estudo clínico comparativo realizado com crianças e adultos, foi demonstrada a ação sinérgica de cetorolaco e opioides, melhorando a qualidade e o grau de alívio da dor, além de reduzir a incidência de efeitos adversos relacionados com opioides, como depressão respiratória, náuseas e vômitos. A recuperação da função intestinal após a cirurgia abdominal ocorreu mais cedo em pacientes tratado com cetorolaco quando em comparação com os opiáceos. Assim, o cetorolaco é adequado para o tratamento da dor pós-operatória em crianças, isoladamente ou em combinação com opioides ou anestésicos locais, por causa de sua potência analgésica e relativamente baixa incidência de efeitos adversos.²

Cerca de 78 pacientes foram estudados usando o Trometamol cetorolaco em comparação com o Naproxeno no tratamento da dor lombar aguda de intensidade moderada e grave e os resultados do ensaio provaram a não-inferioridade do Trometamol cetorolaco em relação ao medicamento comparador.³

Um ensaio clínico semelhante foi realizado com 83 pacientes usando a apresentação de Trometamol cetorolaco sublingual comparado ao Naproxeno comprimidos no tratamento de lombalgia aguda de intensidade moderada e grave também provou a não-inferioridade do produto em relação ao comparador estudado.⁴

Referências Bibliográficas

¹ Patrocínio, L.G.; Rangel, M. de O.; Miziara, G.S.M.; Rodrigues, A.M.; Patrocínio, J.A.; Patrocínio, T.G.. Estudo comparativo entre cetorolaco e cetoprofeno no controle da dor pós operatória de uvulopalatofaringoplastia. Revista Brasileira de Otorrinolaringologia, vol. 73, nº 3. Maio/Junho, 2007. São Paulo – SP.
² Forrest, J.B.; Heitlinger, E.L.; Revell, S.. O cetorolaco no manejo da dor pós-operatória em crianças. Drug Saf 16(5): 309-29, maio de 1997.
³ Estudo duplo cego, randomizado, double-dummy de não inferioridade da eficácia do Trometamol cetorolaco solução oral comparado ao Naproxeno no tratamento de pacientes com lombalgia de dor moderada a grave. Data on file EMS.
⁴ Estudo duplo cego, randomizado, double-dummy de não inferioridade da eficácia do Trometamol cetorolaco comparado ao Naproxeno no tratamento de pacientes com lombalgia de dor moderada a grave. Data on File EMS.

Injetável

Trometamol cetorolaco em dose única ou em múltiplas doses de 10 a 30 mg por via intramuscular ou intravenosa promove analgesia equivalente às doses padrão de alguns opioides.^{1, 2 ,3} Pacientes tratados com Trometamol cetorolaco apresentam uma diminuição de 25% a 50% do consumo de opioides durante as primeiras 24 a 48 horas do pósoperatório de diversos tipos de cirurgia de médio e grande porte.^{4, 5, 6, 7}

Quando administrado por via intramuscular ou intravenosa, uma dose única de cetorolaco 30 mg foi significativamente superior ao diclofenaco 75 mg.⁸

Referências Bibliográficas

¹. Powell H,Smallman JM,Morgan M.Comparison of intramuscular ketorolac and morphine in pain control after aparotomy. Anaesthesia 1990;45:538-42.
². Eberson CP, Pacicca DM, Ehrlich MG. The role of Ketorolac in decreasing lenght of stay and narcotic zcomplications in the postoperative pediatric orthopaedic patient. J Pediatr Orthop 1999;19(5):688-96.
³. Lieh-Lai MW, Kauffmann RE, Uy HG, et al. A randomized comparison of ketorolac tromethamine and morphine for postoperative analgesia in critically ill children. Crit Care Med 1999;27(12):2786-91.
⁴. Freedland SJ, Blanco-Yarosh M, Sun JC, et al. Ketorolac-based analgesia improves outcomes for living kidney donors. Transplantation 2002; 73(5):741-5.
⁵. O’Donovan S, Ferrara A, Larach S, Williamson P. Intraoperative use of Toradol facilitates outpatient hemorrhoidectomy. Dis Colon Rectum 1994;37(8):793-9.
⁶. Coloma M, White PF, Huber Jr PH, et al. The effect of ketorolac on recovery after anorectal surgery: intravenous versus local administration. Anesth Analg 2000;90:1107-10.
⁷. Pernice LM, Bartalucci B, Bencini L, et al. Early and late (ten years) experience with circular stapler hemorrhoidectomy. Dis Colon Rectum 2001;44(6):836-41.
⁸. Morrow BC, Bunting H, Milligan KR. A comparison of diclofenac and ketorolac for postoperative analgesia fallowing day-case artroscopy of the knee joint. Anesthesia 1993;48:585-7.

Características Farmacológicas

Comprimido / Gotas

Trometamol cetorolaco é um potente agente analgésico da classe dos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE’s). Não é um opiáceo e não apresenta efeitos sobre os receptores opiáceos. Seu mecanismo de ação é através da inibição do sistema enzimático cicloxigenase e, consequentemente, da síntese de prostaglandinas. Pode ser considerado um analgésico de atividade periférica. Sua atividade biológica está associada com sua forma S.

Trometamol cetorolaco não apresenta propriedades sedativas ou ansiolíticas.

Absorção e Distribuição

O trometamol cetorolaco é rápida e completamente absorvido após administração oral. Em pH fisiológico o sal de trometamol cetorolaco se dissocia completamente na forma de cetorolaco aniônico. Sua biodisponibilidade varia de 0,81 – 1,00, sugerindo pequeno ou nenhum metabolismo présistêmico, não havendo, portanto, interação com enzima de indução. O pico plasmático é de 0,8 mg 1^-1 e ocorre de 30 a 60 minutos após a administração de doses orais de 10 e 30 mg respectivamente.

A tmax. ocorre tardiamente em idosos, em pacientes com doenças renais ou hepáticas e após ingestão de alimentos. O pico de concentração plasmática aumenta linearmente com a dose. A meia-vida do trometamol cetorolaco é muito semelhante para as diferentes vias de administração (IV, IM ou oral), com uma média de 5,4 horas, e uma faixa de 4,5 a 5,6 horas. O nível plasmático de steady-state consiste de 0,6 – 0,8 mg . 1^-1 (faixa 0,2 – 1,7 . 1^-1 ) e 1,3 – 1,5 mg . 1^-1 (faixa 0,3 – 3,5 mg . 1^-1 ) após 24 horas da administração de trometamol cetorolaco 15 ou 30 mg respectivamente, a cada 6 horas.

No plasma o trometamol cetorolaco se liga mais de 99% às proteínas, preferencialmente à albumina. A distribuição é rápida, mas grande parte do composto fica retido no compartimento vascular devido ao baixo volume de distribuição 0,11 – 0,25 1Kg^-1 , o qual chega a dobrar em crianças de 4 a 8 anos. No entanto, como nestes pacientes o “clearance” também é maior, não há mudança na meia-vida plasmática da droga. A penetração na barreira hematoencefálica é pobre com apenas 0,2% da concentração plasmática e proporção cérebro/plasma de somente 0,03. Estudos em animais demonstraram que a razão renal/plasma é de 1,5, mas que a proporção tecido/plasma é menor que 1,0, indicando que não há acúmulo tissular da droga.

O trometamol cetorolaco atravessa a placenta e entra na circulação fetal, atingindo níveis sanguíneos no feto de 11,6% (faixa de 4 – 25%) em relação aos níveis sanguíneos maternos. Como consequência observa-se um efeito antiagregante das plaquetas do neonato. O trometamol cetorolaco é pouco excretado no leite materno, e sua concentração neste não excede a 7,9 µg. 1^-1 , num regime de 10 mg a cada 6 horas. A proporção leite/plasma é menor que 0,04.

Metabolismo e Excreção

Aproximadamente 40% da dose de trometamol cetorolaco é metabolizada, sendo preferencialmente por via hepática. A maior via de excreção é a urinária, com mais de 90% da droga inalterada, além de metabólitos. Uma pequena porcentagem da dose (10%) é excretada nas fezes. O clearance plasmático total em voluntários jovens e saudáveis foi de 0,35 – 0,55 mL. min^-1 . Kg^-1 , enquanto que em pacientes com dano renal e em idosos o clearance é reduzido. A meia-vida de eliminação em idosos foi de 6 – 7 horas, em pacientes com dano renal 9 – 10 horas, e em pacientes com cirrose hepática 5,4 horas. Mudanças na farmacocinética do trometamol cetorolaco são raras e não necessitam nenhuma alteração no regime de dosagem.

Não há evidência de nenhuma relação entre o efeito terapêutico do cetorolaco e sua concentração plasmática.

Injetável

Trometamol cetorolaco é um potente analgésico da classe dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), com propriedade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Inibe a síntese de prostaglandina por meio da inibição do sistema de enzima ciclo-oxigenase. Trometamol cetorolaco é uma mistura racêmica de enantiômeros, com a forma (-)S exercendo a atividade analgésica. Este medicamento não apresenta efeito significativo sobre o sistema nervoso central (SNC) em animais nem propriedade sedativa ou ansiolítica. Não é um opioide e não tem efeito nos receptores opioides centrais. Não possui efeito intrínseco sobre a respiração e não exacerba a depressão respiratória causada pelos opioides ou por sedação.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração intramuscular em voluntários jovens e saudáveis, o cetorolaco é rápida e completamente absorvido, com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 – 3,0 μg/mL, ocorrendo, em média, 50 minutos após uma dose única de 30 mg. Já com a administração intravenosa de uma dose única de 10 mg no mesmo tipo de população, o pico médio de concentração plasmática é de 2,4 μg/mL, ocorrendo, em média, de 5,4 minutos após a administração da dose. Na infusão contínua, após uma dose inicial de 30 mg em voluntários jovens e sadios, o pico médio de concentração plasmática ocorreu após cerca de cinco minutos e, mantendo-se infusão de 5 mg/h, mantém-se a concentração plasmática nos mesmos níveis daqueles atingidos com doses de 30 mg intramuscular a cada seis horas.

Distribuição

A farmacocinética do cetorolaco em adultos jovens e sadios é linear após dose única e doses múltiplas por via IM ou IV. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio dinâmico (steady-state) são alcançadas após a quarta dose, quando Trometamol cetorolaco é administrado em bolus IV a cada seis horas a adultos jovens e sadios. Mais de 99% do cetorolaco no plasma é ligado às proteínas, com um volume médio de distribuição de 0,15 L/kg após a administração IM e IV de doses únicas de 10 mg em adultos jovens e saudáveis. A ligação às proteínas plasmáticas é independente da concentração.

Como cetorolaco é um fármaco muito potente e presente em baixas concentrações no plasma, não se espera que ele desloque as ligações proteicas de outras medicações. Praticamente todo o medicamento circulante no plasma (96%) está na forma inalterada ou como seu metabólito farmacologicamente inativo p-hidroxicetorolaco. O cetorolaco atravessa a placenta em, aproximadamente, 10% da concentração sérica materna e tem sido detectado no leite materno em baixas concentrações.

Metabolismo

Este medicamento é amplamente metabolizado no fígado, principalmente por meio da conjugação com o ácido glicurônico e em menor grau por phidroxilação.

Eliminação

A principal via de excreção do cetorolaco e seus metabólitos é renal. Aproximadamente 92% da dose administrada é encontrada na urina, cerca de 40% como metabólitos e 60% como fármaco inalterado. Aproximadamente outros 6% da dose são excretados nas fezes. Em média, a meia-vida plasmática terminal é de 5,3 horas, variando de 2,4 a 9,2 horas, e a depuração plasmática total é de cerca de 0,023 L/h/kg, em indivíduos jovens e saudáveis.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Idosos (65 anos de idade)

Nos idosos, a meia-vida plasmática terminal de Trometamol cetorolaco é prolongada, quando comparada com adultos jovens e saudáveis, sendo em média de sete horas, variando de 4,3 a 8,6 horas. A depuração plasmática total pode estar reduzida para cerca de 0,019 L/h/kg, também em comparação à de adultos jovens sadios.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação de Trometamol cetorolaco está diminuída, como se percebe por meio de uma meia-vida plasmática prolongada e a depuração plasmática total reduzida, quando comparada com adultos jovens e sadios. A taxa de eliminação é reduzida proporcionalmente ao grau de insuficiência renal, exceto para pacientes com insuficiência renal grave, nos quais existe maior depuração de cetorolaco que o estimado a partir do grau de insuficiência renal isolada.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática não apresentam alterações clínicas importantes na farmacocinética de Trometamol cetorolaco apesar de haver aumento estatisticamente significativo do tmáx e da meia-vida terminal, em comparação com voluntários adultos jovens e sadios.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C). 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Kelac apresenta-se como comprimidos brancos a quase brancos, circulares, planos, biselados e liso em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro: 1.7817.0959

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Anápolis - GO

Produzido por: 
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