Esogastro IBP

Esogastro^® IBP é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade (alergia) aos componentes da fórmula, inclusive esomeprazol, outros benzimidazois (anti-helminticos benzimidazólicos), claritromicina, amoxicilina ou qualquer antibiótico macrolídeo ou penicilina. 

O uso concomitante de claritromicina com astemizol, cisaprida, pimozida e terfenadina é contraindicado, pois pode resultar em prolongamento QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e Torsades de Pointes. A claritromicina não deve ser administrada a pacientes com histórico de prolongamento QT (congênita ou adquirida) ou arritmia ventricular cardíaca, incluindo Torsades de Pointes

Este medicamento é contraindicado para uso em crianças.

Esogastro^® IBP deve ser administrado por via oral, com líquido e conforme orientação médica.

Tratamento tríplice (por uma ou duas semanas)

Pela manhã

• Tome 2 cápsulas de amoxicilina tri-hidratada, 1 comprimido revestido de claritromicina e 1 comprimido revestido de liberação retardada de esomeprazol magnésico tri-hidratado de uma só vez em jejum. Engolir um a um, no mesmo horário.

À noite

• Tome 2 cápsulas de amoxicilina tri-hidratada, 1 comprimido revestido de claritromicina e 1 comprimido revestido de liberação retardada de esomeprazol magnésico tri-hidratado de uma só vez antes do jantar. Engolir um a um, no mesmo horário, da mesma forma que você tomou pela manhã.

Após o tratamento tríplice, tome 1 comprimido revestido de liberação retardada de esomeprazol magnésico tri-hidratado em jejum, uma vez ao dia por 14 ou 28 dias, conforme critério médico.

Tabela 1: Tratamento com esquema tríplice por 1 semana e continuação do uso de esomeprazol por mais 14 ou 28 dias

⁽¹⁾ Todos juntos em jejum durante 7 dias.
⁽²⁾ Tratamento com esomeprazol por mais 14 dias.
⁽³⁾ Tratamento com esomeprazol por mais 28 dias.

Tabela 2: Tratamento com esquema tríplice por 2 semanas e continuação do uso de esomeprazol por mais 14 ou 28 dias

⁽¹⁾ Todos juntos em jejum durante 14 dias.
⁽²⁾ Tratamento com esomeprazol por mais 14 dias.
⁽³⁾ Tratamento com esomeprazol por mais 28 dias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso você esqueça de tomar uma dose de Esogastro^® IBP , deve tomá-lo assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida deve-se apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. Nunca se deve tomar uma dose dobrada para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Claritromicina

A claritromicina deve ser administrada com cuidado a pacientes com alteração da função do fígado ou dos rins uma vez que é eliminada principalmente pelo fígado. Deve ser também administrada com precaução a pacientes com comprometimento moderado a grave da função dos rins.

O uso prolongado de claritromicina, assim como com outros antibióticos, pode resultar na colonização por bactérias e fungos resistentes ao tratamento. Na ocorrência de superinfecção, uma terapia adequada deve ser estabelecida pelo médico.

Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros antibióticos da mesma classe, como a lincomicina e a clindamicina. A claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4 e, portanto, as contraindicações e interações da claritromicina devem ser consideradas quando a terapia tripla é utilizada em pacientes tratados concomitantemente com outros fármacos metabolizadores via CYP3A4, como a cisaprida.

Diarreia associada à Clostridium difficile (bactéria causadora da diarreia) foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo claritromicina, podendo sua gravidade variar de diarreia leve a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do intestino, o que pode levar à proliferação de Clostridium difficile, portanto a existência dessa bactéria deve ser considerada pelo médico em todos os pacientes que apresentarem quadro de diarreia após o uso de antibiótico. Um minucioso histórico médico é necessário para o diagnóstico, já que a ocorrência desta bactéria foi relatada ao longo de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.

Agravamento dos sintomas de miastenia grave (perda das forças musculares ocasionada por doenças musculares inflamatórias) foi relatado em pacientes recebendo terapia com claritromicina.

A claritromicina deve ser utilizada com precaução em pacientes com doença cardíaca devido a uma potencial elevação do risco de problemas cardíacos ou morte que pode ocorrer anos após o tratamento. Informe ao seu médico se você possui uma doença cardíaca e não interrompa seu tratamento para doenças cardíacas ou o uso do antibiótico sem orientação médica. Procure atendimento médico imediatamente se tiver sintomas de ataque cardíaco ou derrame, como dor no peito, falta de ar ou dificuldade para respirar, dor ou fraqueza em uma parte ou lateral do corpo, ou fala arrastada.

Devido ao risco de prolongamento do intervalo de QT (alteração no eletrocardiograma), claritromicina deve ser utilizada com precaução em pacientes com doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca grave, hipomagnesemia (pouca quantidade de magnésio no sangue), frequência cardíaca baixa (< 50 bpm), ou quando é utilizada junto com outro medicamento associado com tempo de prolongamento do intervalo de QT. A claritromicina não deve ser utilizada em pacientes com prolongamento do intervalo de QT congênito (de nascença) ou documentado, ou história de arritmia ventricular.

Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos, que pode ser potencialmente fatal (morte súbita).

Não tome este medicamento se você tiver uma alteração no coração chamada síndrome congênita de prolongamento do intervalo QT (ou síndrome do QT longo), ou se você já teve algum episódio de ritmo cardíaco anormal, porque pode ser perigoso e provocar alterações do ritmo do coração, inclusive com risco de morte.

Avise seu médico se você tiver bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), insuficiência cardíaca ou outras doenças do coração, ou se você souber que tem baixo nível de potássio ou de magnésio no sangue.

A claritromicina deve ser descontinuada imediatamente se sinais e sintomas de hepatite ocorrerem, como falta de apetite, pele amarelada, urina escura, coceira ou sensibilidade abdominal.

No caso de reações de hipersensibilidade (alergia) aguda severa, como anafilaxia (reação alérgica aguda), Síndrome de Stevens-Johnson (eritema bolhoso multiforme), necrólise epidérmica tóxica, Síndrome DRESS (erupção cutânea associada ao fármaco com eosinofilia e sintomas sistêmicos) e púrpura de Henoch-Schönlein (forma de púrpura não trombocitopênica), a terapia com claritromicina deve ser descontinuada imediatamente e um tratamento apropriado deve ser urgentemente iniciado.

Uso durante a gravidez e lactação

Uso na gravidez

A segurança do uso de claritromicina durante a gravidez ainda não foi estabelecida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso na amamentação

A segurança do uso de claritromicina durante o aleitamento materno não está também estabelecida. A claritromicina é excretada pelo leite materno.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Amoxicilina

Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina informe ao seu médico:

• Se você já apresentou reação alérgica a algum antibiótico. Isso pode incluir reações na pele ou inchaço na face ou pescoço. As reações alérgicas podem progredir para a Síndrome de Kounis, uma reação alérgica grave que pode resultar em infarto do miocárdio. Os sintomas destas reações podem incluir dor torácica que ocorre em associação com uma reação alérgica à amoxicilina;
• Se você apresenta febre glandular (mononucleose);
• Se toma medicamentos para prevenir coágulos sanguíneos (anticoagulantes) como, por exemplo, varfarina. Seu médico fará um monitoramento e se necessário, poderá sugerir ajustes na dose dos anticoagulantes.
• Se você tiver algum problema sanguíneo, nos rins ou no fígado.

O uso prolongado também pode resultar, ocasionalmente, em supercrescimento de microrganismos resistentes à amoxicilina.

Uso durante a gravidez e lactação

Uso na gravidez

As penicilinas, assim como a amoxicilina, atravessam a placenta.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso na amamentação

A amoxicilina é excretada no leite materno. Embora nenhum problema significante tenha sido documentado, o uso de amoxicilina em mulheres que estão amamentando pode levar a sensibilização, diarreia, candidíase e erupção cutânea ao bebê.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Esomeprazol

Uma vez que o esomeprazol é eliminado predominantemente por via biliar (fígado), idosos e portadores de insuficiência hepática grave devem procurar e avisar o médico antes de iniciar o tratamento.

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo (LECS) tem sido relatado com o uso de IBPs. Procure o seu médico imediatamente se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia (dor nas articulações), pois ele poderá considerar a descontinuação do tratamento. A ocorrência de LECS com tratamento prévio com IBPs pode aumentar o risco de LECS com outros IBPs.

Pacientes que interrompem um tratamento prolongado com medicamentos IBPs, como o esomeprazol, possuem o risco de sofrer de hipersecreção gástrica de rebote. Seu médico poderá orientar uma redução gradual da dose até a interrupção completa do tratamento.

Não é recomendada a administração concomitante de esomeprazol com fármacos como o atazanavir e o nelfinavir. O uso concomitante de esomeprazol e clopidogrel deve ser evitado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se espera que esomeprazol afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação

Uso na gravidez

Estão disponíveis dados clínicos limitados para o esomeprazol em gestantes. Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. Deve-se tomar cuidado na prescrição para mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso na amamentação

Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano. Não foram realizados estudos em lactantes. Portanto, esomeprazol não deve ser usado durante a amamentação.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Pacientes idosos

• Esomeprazol: não é necessário ajuste de dose de esomeprazol para idosos;
• Claritromicina: pode ser utilizada em indivíduos idosos, com função renal normal, nas doses habitualmente recomendadas para o adulto. A dose deve ser ajustada em pacientes idosos com comprometimento renal grave;
• Amoxicilina: as penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico foi documentado até o presente. Entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal relacionada à idade, fato que pode requerer um ajuste na dose nestes casos, assim como para aqueles que recebem penicilinas em geral.

Insuficiência renal

• Esomeprazol: não é necessário qualquer ajuste na dose de esomeprazol em pacientes com disfunção renal;
• Claritromicina: este medicamento não deve ser utilizado em combinação com colchicina  por pacientes com insuficiência renal ou hepática (no fígado). Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes que sofrem de insuficiência hepática grave em combinação com insuficiência renal;
• Amoxicilina: na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o seguinte esquema:
  • Insuficiência leve: nenhuma alteração na dose;
  • Insuficiência moderada: máximo 500 mg (uma cápsula), 2 vezes ao dia (de 12 em 12 horas);
  • Insuficiência grave: máximo 500 mg/dia (uma cápsula).

Disfunção do fígado

• Esomeprazol: não é necessário ajuste da dose inicial para portadores de disfunção do fígado leve a moderada. No entanto, uma redução na dose deve ser considerada em pacientes com insuficiência do fígado severa;
• Claritromicina: é excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela em pacientes com função hepática alterada. Este medicamento não deve ser utilizado em combinação com colchicina por pacientes com insuficiência renal ou hepática (no fígado) e por pacientes que sofrem de insuficiência hepática grave em combinação com insuficiência renal;
• Amoxicilina: não é necessário ajuste na dose.

Atenção: Contém os corantes dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, azul brilhante, vermelho de eritrosina laca de alumínio, vermelho de azorrubina e amarelo de tartrazina laca de alumínio.

Este produto contém amarelo de tartrazina laca de alumínio, que pode causar reações alérgicas, como asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

É importante utilizar este medicamento durante todo o tempo prescrito pelo profissional de saúde habilitado, mesmo que os sinais e sintomas da infecção tenham desaparecido, pois isso não significa a cura. A interrupção do tratamento pode contribuir para o aparecimento de infecções mais graves.

A terapia de erradicação do H. pylori  é geralmente bem tolerada. Eventos adversos relatados durante os estudos clínicos foram os esperados de acordo com seus componentes. Os eventos adversos mais comuns relatados foram diarreia e náusea.

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis. Caso você tenha uma reação alérgica, deve interromper o uso do medicamento e informar ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Claritromicina

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Insônia, dor de cabeça, perda ou alteração do paladar, diarreia, vômito, dispepsia (dor no estômago), náusea, dor abdominal, exames de função hepática anormal, rash (irritação da pele) e hiperidrose (suor excessivo).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Candidíase, infecção vaginal, leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do sangue), hipersensibilidade, falta e diminuição de apetite, ansiedade, tontura, sonolência, tremor, vertigem, deficiência auditiva, tinido (zumbido no ouvido), palpitações, gastrite, estomatite (inflamação na mucosa da boca), glossite (inflamação ou infecção na língua), constipação (prisão de ventre), boca seca, eructação (arroto) e flatulência (gases), enzimas do fígado aumentadas, prurido (coceira), urticária e perda ou diminuição da força física.

Frequência desconhecida

Colite pseudomembranosa (febre, dor abdominal e diarreia), erisipela (infecção de pele causada por bactéria), agranulocitose (redução ou ausência de leucócitos), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação no sangue), reação anafilática, angioedema (inchaço no rosto e garganta), transtorno psicótico, confusão, despersonalização, depressão, desorientação, alucinações, sonhos anormais, mania, convulsão, perda do paladar, alteração ou perda do olfato, parestesia (perda ou diminuição da força física), surdez, torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular (alteração dos batimentos cardíacos), sangramento, pancreatite aguda (inflamação do pâncreas), descoloração da língua e dos dentes, disfunção do fígado, icterícia (presença de coloração amarela na pele e nos olhos), Síndrome de Stevens-Johnson (irritação dolorosa da pele), necrólise epidérmica tóxica (reação rara da pele), rash com eosinofilia e sintomas sistêmicos (alteração grave de pele e anormalidades do sangue), acne, miopatia (fraqueza muscular), problemas renais (insuficiência renal e nefrite intersticial). 

Laboratoriais

INR aumentada, tempo de protrombina aumentado e cor de urina anormal.

Pacientes imunocomprometidos

Em pacientes adultos com AIDS ou outros pacientes imunocomprometidos os eventos adversos relatados com doses totais diárias de 1000 mg de claritromicina foram: náuseas e vômitos, alteração do paladar, dor abdominal, diarreia, eritema (manchas vermelhas), gases, dor de cabeça, prisão de ventre, alterações da audição, elevação das enzimas do fígado. Eventos adicionais de baixa frequência incluíram: falta de ar, insônia e boca seca.

Amoxicilina

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Diarreia, náusea e rash (irritação da pele). 

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Vômito, urticária e prurido (coceira).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação no sangue), anemia hemolítica (destruição de glóbulos vermelhos causado pelos próprios anticorpos do organismo), alterações na coagulação do sangue (prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina), edema angioneurótico, anafilaxia, doença do soro, vasculite por hipersensibilidade, dor no peito, que pode ser um sinal de uma reação alérgica potencialmente grave chamada síndrome de Kounis, hipercinesia, vertigem, convulsões, inflamação da membrana que reveste o cérebro (meningite asséptica), candidíase mucocutânea, colite associada a antibióticos, língua pilosa negra, descoloração superficial dos dentes em crianças, hepatite e icterícia colestásica, aumento moderado das enzimas do fígado, reações graves de pele (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa, exantema pustuloso generalizado agudo), problemas renais (nefrite intersticial e cristalúria).

Esomeprazol

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, dor abdominal, diarreia, flatulência (gases), náuseas/vômitos e constipação (prisão de ventre). 

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Edema periférico (inchaço), insônia, tontura, parestesia (formigamento), sonolência, vertigem, boca seca, aumento das enzimas do fígado e reações da pele (dermatite, prurido, urticária e rash). 

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação no sangue), reações de hipersensibilidade (angioedema, reação/choque anafilático), hiponatremia (diminuição de sódio no sangue), agitação, confusão, depressão, distúrbios do paladar, visão turva, broncoespasmo, estomatite (inflamação na mucosa da boca), candidíase gastrointestinal, hepatite com ou sem icterícia (presença de coloração amarela na pele e nos olhos), queda de cabelo, fotossensibilidade, lúpus eritematoso cutâneo subagudo, artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor muscular), mal-estar, hiperidrose (aumento da transpiração) e febre. 

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Ausência ou número insuficiente de glóbulos brancos granulócitos no sangue (agranulocitose), diminuição de células do sangue (pancitopenia), agressividade, alucinações, comprometimento da função do fígado, encefalopatia hepática, desordens graves na pele (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), fraqueza muscular, inflamação dos rins, aumento das mamas em homens, diminuição de magnésio no sangue (hipomagnesemia), hipomagnesemia grave pode resultar em redução de cálcio no sangue (hipocalcemia), a hipomagnesemia também pode causar hipocalemia (baixa concentração de potássio no sangue) e inflamação intestinal (colite microscópica).

Frequência desconhecida

Hipersecreção ácida de rebote (elevação anormal da produção de ácido estomacal) após interrupção abrupta da medicação. 

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Cápsula dura 500 mg + Comprimido revestido 500 mg + Comprimido revestido de liberação retardada 20 mg

• Embalagem com 28 cápsulas duras de 500 mg + 14 compridos revestidos de 500 mg + 42 comprimidos revestidos de liberação retardada de 20 mg, 
• Embalagem com 28 cápsulas duras de 500 mg + 14 compridos revestidos de 500 mg + 28 comprimidos revestidos de liberação retardada de 20 mg
• Embalagem com 56 cápsulas duras de 500 mg + 28 compridos revestidos de 500 mg + 42 comprimidos revestidos de liberação retardada de 20 mg.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada cápsula dura de amoxicilina tri-hidratada contém:

*Equivalente a 500 mg de amoxicilina.
**Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio e talco.
Componentes da cápsula dura: gelatina, dióxido de titânio, azul brilhante, vermelho de eritrosina laca de alumínio, vermelho de azorrubina

Cada comprimido revestido de claritromicina contém:

*Excipientes: amido, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, talco, dióxido de titânio, etilcelulose, hipromelose, macrogol, amarelo de tartrazina laca de alumínio, celulose microcristalina.

Cada comprimido revestido de liberação retardada de esomeprazol magnésico tri-hidratado contém:

*Equivalente a 20 mg de esomeprazol.
**Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, manitol, carbonato de sódio, laurilsulfato de sódio, povidona, dióxido de silício, estearato de cálcio, hipromelose, propilenoglicol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etila, polissorbato 80, talco, citrato de trietila.

Se ingerir uma dose muito grande deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Claritromicina

• A ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode produzir sintomas gastrintestinais. A conduta preferível para eliminação da claritromicina é a lavagem gástrica, o mais precocemente possível. Não há evidências de que a claritromicina possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Amoxicilina

• É pouco provável que ocorram problemas graves em caso de superdosagem de amoxicilina. As reações mais comuns são enjoo, vômito e diarreia. Procure seu médico para que os sintomas sejam tratados.

Esomeprazol

Não se conhece antídoto específico. O esomeprazol liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas e, portanto, não é dialisável. Em casos de superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e medidas de suporte gerais devem ser utilizadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Claritromicina

• A biodisponibilidade da claritromicina não se altera quando ingerida com alimentos;
• Pode ocorrer um aumento ligeiro nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina, quando alguma destas drogas é administrada concomitantemente com a claritromicina.
• O uso de claritromicina pode elevar os níveis sanguíneos de medicações como varfarina, alcaloides do ergot, triazolam, midazolam e ciclosporina.
• Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina e digoxina.
• Foi descrito que os macrolídeos, como a claritromicina, podem alterar o metabolismo da cisaprida, pimozida, terfenadina e do astemizol, resultando em aumento dos níveis séricos destes, o que ocasionalmente pode estar associado com arritmias cardíacas e, portanto, o uso simultâneo deve ser evitado.
• A administração simultânea de claritromicina e zidovudina pode reduzir a absorção da zidovudina.

Amoxicilina

• A probenecida inibe a excreção renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecida e amoxicilina pode resultar em um aumento do nível de amoxicilina no sangue.
• A amoxicilina não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico.
• A amicacina, gentamicina, canamicina, tobramicina, ácido clavulânico e sulbactam quando administrados simultaneamente com amoxicilina pode ocorrer ação bactericida sinérgica (aumenta efeito).
• Aminoglicosídeos e penicilinas são fisicamente e/ou quimicamente incompatíveis e podem inativar um ao outro mutuamente in vitro. Penicilinas podem inativar aminoglicosídeos nas amostras de soros in vitro dos pacientes recebendo ambas as drogas, as quais podem produzir erroneamente uma diminuição nos resultados dos ensaios séricos de aminoglicosídeos nas amostras de soro.
• A administração de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas da pele.
• A absorção da digoxina, quando usada simultaneamente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina.
• A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. Nestes casos recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais.

Esomeprazol

Deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações: 

Em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos: 

Para o tratamento de infecções fúngicas (itraconazol e cetoconazol), ansiedade (diazepam), epilepsia (fenitoína), coagulação do sangue (varfarina ou clopidogrel), acelerar a motilidade do estômago (cisaprida), tratamento do HIV (atazanavir, nelfinavir e saquinavir) e tratamentos com naproxeno, rofecoxibe e voriconazol, pois estes medicamentos podem ter seu efeito alterado pelo uso concomitante de esomeprazol magnésico tri-hidratado. 

Não foram observadas interações compropranolol, metoprolol, teofilina, lidocaína, quinidina ou amoxicilina, mas poderão ocorrer interações com outros fármacos metabolizados pelo sistema enzimático do citocromo P450.

Avise seu médico se você estiver utilizando outros medicamentos, especialmente medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT (alteração do ritmo do coração no eletrocardiograma), medicamentos para arritmia (para corrigir o ritmo do coração) ou medicamentos diuréticos (remédios para eliminar água do corpo).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

O esomeprazol é o isômero-S do omeprazol e reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação específico e direcionado. O esomeprazol é o primeiro inibidor da bomba de prótons a ser desenvolvido como um isômero óptico, sendo um inibidor específico da bomba de próton.

Estudos clínicos têm demonstrado que o esomeprazol nas dosagens de 20 mg e 40 mg produzem maior e mais sustentável controle do pH ácido quando comparado ao omeprazol 20mg, com tolerabilidade similar e mesmo perfil de segurança. Soma-se a isso o fato de que o esomeprazol apresenta início do efeito ácido-supressor mais rápido em comparação ao omeprazol e menor variação interindividual no controle da acidez proporcionando assim maior previsibilidade da resposta.

Nos últimos anos, o controle ácido com esomeprazol tem sido comparado também a outros IBPs em vários estudos realizados em pacientes com diagnóstico de Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) ou indivíduos saudáveis. Diversos estudos comparando o esomeprazol com outros IBPs como pantoprazol, rabeprazol e lanzoprazol demonstraram que o esomeprazol 40 mg é mais eficaz na manutenção do pH intragástrico maior que 4,0 em comparação com todos outros IBPs em doses padrão.

O pH noturno foi medido em um outro estudo comparando esomeprazol 40 mg com pantoprazol 40 mg. Durante a noite, a proporção de tempo com pH intragástrico> 4,0 foi de 85,4% com esomeprazol e 63,6% com pantoprazol. O escape ácido noturno, definido como pH intragástrico <4,0 por pelo menos uma hora consecutiva no período de 22 horas até às 6 horas, foi observado em 26,7% dos pacientes tratados com esomeprazol e em 73,3% dos que receberam pantoprazol (p = 0,009).

O esomeprazol além de possuir superior biodisponibilidade oral em relação ao omeprazol – o que resulta em maior quantidade de droga disponível determinando maior número de bomba de prótons em células parietais atingidas e um controle de ácido superior in vivo – em estudo comparativo demonstrou maior atividade contra o H. pylori em relação ao omeprazol. As concentrações inibitórias mínimas para um crescimento de 50% (MIC 50) e 90% (MIC 90) em isolados de Helicobacter pylori obtidos de biópsias gástricas para o esomeprazol foram de 16 e 32 mg/l, e para o omeprazol foram de 32 e 64 mg/l.

Considerando-se que além de maior atividade antibacteriana direta, o esomeprazol é capaz de promover maior controle da secreção ácida em comparação com outros IBPs, a extrapolação para melhores resultados no esquema tríplice convencional na erradicação da bactéria começou a ser utilizada e estudada.

A terapia tripla com esomeprazol 20 mg, amoxicilina 1g e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia, por 7 dias obteve taxas de erradicação por intenção de tratamento de 86-90% e por protocolo de 90-91% em pacientes com úlcera duodenal na Europa e Canadá.

Gisbert em meta-analise publicada em 2004, comparou os resultados da utilização do esomeprazol 20 mg versus omeprazol 20 mg em esquemas de erradicação durante 7 dias de tratamento em associação com antibióticos (amoxicilina e claritromicina ou metronidazol). Um total de 648 pacientes foram tratados com esomeprazol e 644 com omeprazol na análise de intenção de tratamento. A média das taxas de erradicação do H. pylori com esomeprazol associado a antibióticos foi 85% (82-87%) vs. 82% (79-85%) quando o omeprazol foi utilizado.

Mais recentemente, McNicholl em meta-análise de 2012, avaliou a utilização do esomeprazol versus outros IBPs de 1º geração (omeprazol, lansoprazol e pantoprazol) na terapia de erradicação do H pylori. Doze estudos comparativos foram analisados e demonstraram maiores taxas de erradicação para esomeprazol quando comparado aos IBPs de 1º geração descritos acima. Além disso, como a eficácia do esomeprazol não é afetada pelos polimorfismos genéticos nas enzimas do Citocromo p450 - CYP 2C19- pacientes “metabolizadores rápidos” obviamente, também demonstraram maiores taxas de erradicação com o esomeprazol em comparação com omeprazol, lansoprazol e pantoprazol.

Características farmacológicas

Farmacocinética

A informação sobre a farmacocinética sistêmica apresentada abaixo se baseia em estudos nos quais cada medicamento foi administrado em monoterapia.

Claritromicina

É rapidamente absorvida após administração por via oral. A ingestão de alimentos, pouco antes da tomada da claritromicina, por via oral, pode atrasar ligeiramente o início da absorção dessa medicação. No entanto, não prejudica a biodisponibilidade nem suas concentrações no organismo, portanto, os comprimidos de claritromicina podem ser administrados sem preocupação com a alimentação. Em adultos normais em jejum, o pico da concentração sérica foi atingido em 2 h. Com a administração oral de uma dose de 500 mg de claritromicina, duas vezes ao dia, os níveis circulantes da droga microbiologicamente ativa foram alcançados em 2 a 3 dias e o pico da concentração sérica foi de 2 a 3 mcg/ml. Ensaios microbiológicos indicam a presença de um metabólito ativo (14-hidroxiclaritromicina). Quando se administra claritromicina em doses de 500 mg a cada 12 horas, a sua meia vida é de 4,5-4,8 horas e a do seu metabólito 14-OH é de 6,9-8,7 horas. Após uma dose de 500 mg a cada 12 horas, a excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A depuração renal da claritromicina é, entretanto, relativamente independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de filtração glomerular normal. O maior metabólito encontrado na urina é a 14-hidroxiclaritromicina, a qual responde por um acréscimo de 10% a 15%, para doses de 500 mg, administradas a cada 12 horas. As concentrações de estado de equilíbrio da claritromicina em indivíduos com prejuízo da função hepática não diferem das concentrações em indivíduos normais, entretanto as concentrações de 14-OH foram menores em indivíduos com insuficiência hepática. A farmacocinética da claritromicina foi também alterada em pacientes com função renal prejudicada.

Amoxicilina

É estável na presença de ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. A ingestão juntamente com alimentos não reduz sua absorção. A amoxicilina difunde-se rapidamente na grande maioria dos fluidos e tecidos orgânicos, exceto cérebro e líquor, a menos que as meninges estejam inflamadas. A meia-vida da amoxicilina é de 61,3 minutos. A sua maior parte é excretada de forma inalterada na urina e esta excreção pode se tornar mais lenta pela administração concomitante de probenecida. A amoxicilina apresenta baixo índice de ligação protéica no sangue sendo que aproximadamente 20% da amoxicilina se ligam às proteínas séricas, ao contrário do que ocorre com a penicilina e onde 60% se ligam às proteínas séricas. A administração oral de 500 mg de amoxicilina cápsulas resulta em picos de concentração sérica médios que variam de 5,5 a 7,5 mcg/ml em 1 a 2 horas após a administração. Observam-se níveis detectáveis após 8 horas da administração oral de amoxicilina e 60% desta dose é eliminada na urina dentro de 6 a 8 horas.

Esomeprazol

Absorção e distribuição

O esomeprazol é instável em meio ácido, sendo administrado oralmente em comprimidos revestidos de revestimento entérico. O revestimento gastroresistente garante que o esomeprazol esteja protegido até alcançar o intestino delgado, onde é absorvido.

A conversão in vivo para o isômero-R é insignificante. A absorção de esomeprazol é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após uma dose única de 40mg e aumenta para 89% após a administração de dose única diária repetida. Para esomeprazol 20mg os valores correspondentes são 50% e 68% respectivamente. O volume aparente de distribuição no estado de equilíbio em indivíduos sadios é de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corpóreo. O esmeprazol tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 97%

A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de esomeprazol, porém não influencia significativamente o efeito de esomeprazol sobre a acidez intragástrica.

Metabolismo e excreção

O esomeprazol é totalmentte metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfico, responsável pela formação de metbólitos hidróxi e desmetila de esomeprazol. A parte restante é dependente de umaoutra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de sulfona esomeprazol, o metbólito principal no plasma.

Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com uma enzima funcional CYP2C19, metabolizadores extensivos.

A depuração plasmática total é de cerca de 17 l/h após uma dose e cerca de 9 l/h após administração repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas uma vez ao dia. A área sob a curva (AUC) de concentração plasmática vs tempo, aumenta com a administração repetida de esomeprazol. Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação dose/AUC não linear após administração repetida. Essa dependência tempo e dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma inibição de enzima CYP2C19 pelo esomeprazol e/ou seu metabólito sulfona. O esomeprazol é totalmente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência de acúmulo durante administração uma vez ao dia.

Os principais metabólitos de esomeprazol não tem efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80% de uma dose oral de esomeprazol é excretado como metabólito na urina e o restante pelas fezes. Menos que 1% do fármaco inalterado é encontrado na urina.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do medicamento

Amoxicilina tri-hidratada 500 mg

Cápsula de gelatina dura, de cor vermelha na cabeça e azul no corpo, contendo granulado branco.

Claritromicina 500 mg

Comprimido revestido na cor amarela, oblongo e monossectado.

Esomeprazol magnésico tri-hidratado 20 mg

Comprimido revestido na cor rosa, circular, biconvexo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro: 1.0235.1096

Registrado por: 
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Venda sob prescrição - com retenção da receita.

Produzido por:

Amoxicilina tri-hidratada

Multilab Indústria E Comércio De Produtos Farmacêuticos Ltda.
Jaguariúna/SP

Ou

Multilab Indústria E Comércio De Produtos Farmacêuticos Ltda.
São Jerônimo/RS

Claritromicina

EMS S/A.
Hortolândia/SP

Ou

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus/AM

Esomeprazol magnésico tri-hidratado

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus/AM